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氯磷定
品名
氯磷定又名氯解磷定; 氯化派姆; 吡啶-2-甲醛肟氯甲烷; Pralidoximechloride(2-PAM-Cl); Protopam; Pralidoxime; 2-Hydroxyiminomethy-1-methyl pyridinium chloride
常用制剂规格
注射液:0.25g/2ml,0.5g/2ml。
药理学简介
同解磷定,但作用较强,化学性质稳定,水溶性大,毒性较解磷定低,肌肉、静脉注射皆可,为目前胆碱酯酶复能剂中的首选药物。1g氯磷定的解毒作用相当于解磷定1.5g,静脉注射或滴注时能迅速发挥其治疗作用,肌注时吸收也很迅速,给药后2小时效果达最高峰。临床上观察到,注射氯磷定后,患者的恶心、呕吐、腹痛,多汗及分泌物增加等症状首先被解除,随后肌肉紧缩感和颤动也渐减轻,头痛与头昏则消失较慢。除肌肉症状外,中毒征象大多在1/2~1小时内消失。被抑制的全血胆碱酯酶活性均能迅速复能。观察表明,给人肌注30mg/kg氯磷定,5分钟后血浆中浓度即上升到20μg/ml,20分钟后为15μg/ml,90分钟后有9μg/ml。一般认为血浆中有效浓度为4μg/ml以上。故肌注效果不低于静注。
口服1.0g,经2.5小时后血浆浓度达高峰,能维持2小时左右,每日口服3~4次,连续数周,无明显毒副作用。实验小鼠LD50(口服)为4.1g/kg。
有在抢救有机磷中毒时,氯磷定应用过量(5~13.0g),而发生中毒的报道。
用法和剂量
轻度中毒:0.25~0.5g/次,肌注,必要时2小时后重复一次。
中度中毒:0.5~1.0g/次,肌注或稀释后缓慢静注,每2小时可重复半量,共2~3次。
重度中毒:1.0~1.5g/次,稀释后缓慢静注,以后每小时可给半量,症状好转后减量,24小时总量一般不超过5.0g。
副作用
少数患者用此药后有轻度头晕、恶心、呕吐、视物模糊或复视等。
肌注局部可有轻微疼痛。
过量(约50~100mg/kg)或注射过快可引起胆碱酯酶活性抑制,严重者呈癫痫样发作,抽搐,呼吸抑制,甚至死亡。
剂量较大时,凝血酶原时间有短时间延长。
注意事项
见解磷定。
参考文献
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