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双解磷
品名
双解磷; 1,1-三甲撑双(4-吡啶甲醛肟)二溴季胺盐; 1,1-Trimethylenebis[4-formylpyridiniumdibromide]dioxime; TMB-4
常用制剂规格
6ml:0.3g(静注),3ml:0.3g(肌注)。
药理学简介
与解磷定相似,为胆碱酯酶复能剂,用于烷基磷酸酯类农药中毒。对有机磷毒剂如沙林、塔崩复酶效果良好。与解磷定比较,具有下列特点:①复酶作用比解磷定强3.5~6倍。②阿托品样作用及箭毒样作用比解磷定强。对毒蕈碱样症状的缓解方面,尤其在解除腹痛和减轻恶心、呕吐方面效果较佳。③水溶性高,可肌注,亦可静注,使用方便,更适于农村应用。④副作用较解磷定多主要有口周及面部麻木发胀感,咽部发热、口干,眼花,四肢发麻等,一般经2~6小时可自行消失,不需特别处理。⑤不能通过血脑屏障,对有机磷引起的中枢症状的缓解比解磷定更差。
双解磷的毒性比解磷定约大1倍,但对磷酰化胆碱酯酶的复活作用显著优于同类解毒剂,5mg/kg剂量的双解磷对于2倍LD50剂量的对硫磷所抑制的家兔胆碱酯酶,1次注射后即可看到酶活性平均有54.1% 恢复到93% ,作用非常显著。实验还证明双解磷水溶液用NaOH调整pH至中性,对疗效无影响。双解磷对硫代磷酸酯化合物如对硫磷、内吸磷及甲拌磷的解毒效果最好,而对磷酰胺类化合物如乐果,磷酸酯类化合物如敌百虫、敌敌畏的解毒作用甚差。TMB-4疗效与PAM大致相仿,但作用持久。在血浆中的半衰期约为1小时,在体内迅速为肝脏分解及经肾脏排泄,但排泄较PAM为慢。个别病例有肝功异常,无严重副作用。实验动物的LD50大致为89~123mg/kg。
用法和剂量
静脉或肌肉注射。成人轻度中毒0.15g/次;中度中毒0.3~0.45g/次,以后每4小时0.15g;重度中毒0.45~0.75g/次,以后每小时0.3g。临床症状好转后,逐渐减量。应用时配成5% 溶液肌注,或用50% 葡萄糖20ml稀释后在5~10分钟内静注。
轻、中度中毒可单用TMB-4,重度中毒和敌百虫、敌敌畏中毒,须合用足量的阿托品。
副作用
静脉注射可发生头胀、面颊潮红、口干、鼻区麻木、四肢无力沉重感、心率增速等反应,特别是在部分病例观察到有明显的肝脏毒性如肝功异常、黄疸等,临床已减少应用。
注意事项
临床使用应注意剂量的掌握,实验观察表明,5mg/kg治疗量对肝功无明显影响,而过大剂量(20~30mg/kg)、连续给药,观察到轻度肝脏可疑病征。
避光保存。
参考文献
[1]吴学霖,编.农药中毒(临床与基础).北京:人民卫生出版社,1988:29.
[2]徐州医学院,编。有机磷农药中毒的防治。北京:人民卫生出版社,1972:86.