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解磷定  

品名

解磷定; 派姆; 醛肟吡胺; 解磷毒; 磷敌; 碘磷定; 吡啶-2-甲醛肟碘甲烷；Pyridine-2-aldoximemethyliodide(PAM); Pyraloximimethiodidum; Pralidoxime; 2-Formaldoxime-pyridinemethyliodide(2-PAM-I)

常用制剂规格

粉针剂：每支0.4g；针剂：每支0.4g/10ml，0.5g/20ml。

药理学简介

本品主要籍其肟基部分夺取已与磷酰化胆碱酯酶相结合的磷酰基，使胆碱酯酶重新恢复其活性。同时也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，使之成为无毒的化合物排出体外。此外，复能剂还能与胆碱酯酶直接结合，从而减少有机磷酸酯与酶结合，使酶免遭毒害。对内吸磷（1605）、对硫磷（1059）、甲拌磷（3911）、硫特普（苏化203）、乙硫磷、对硫磷、伊皮恩等解毒疗效较好；对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏等解毒疗效稍差；对乐果、八甲磷、二嗪农（地亚农）、甲氟磷、丙胺氟磷、磷君等则无甚解毒疗效。

解磷定恢复酶活性作用，在骨骼肌的神经肌肉接点表现最为明显，能迅速恢复骨骼肌对运动神经的正常反应性，制止肌束震颤。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯起复能作用,如磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗急性有机磷中毒时,早期用药效果较好，后期则无效。对中枢神经系统的中毒反应的缓解效果也不明显，一般认为因解磷定不易透过血脑屏障之故。但动物实验表明，解磷定能部分透入脑组织，对解除中枢神经系统毒性是否有效，尚未取得一致意见。

轻度有机磷中毒，可应用本品或单独应用阿托品控制症状；对于中度、重度中毒，因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，必须合并应用阿托品，才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。联合使用时，阿托品的毒作用较易出现，因此,剂量要比单独使用阿托品时为少，以避免毒性反应。

解磷定静脉给药后，血中很快达到有效浓度，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解，在注射较大剂量时，有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用，用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道，一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159～242mg/kg。

用法和剂量

静注或静滴。用葡萄糖溶液或生理盐水稀释后缓注。

轻度中毒:0.4～0.5g／次，必要时2小时后重复一次。小儿：每次15mg/kg。

中度中毒:首次0.8～1.0g,以后每2小时0.4～0.5g。小儿：每次20～30mg/kg。一般用药不超过3天。

重度中毒:首次1.0～1.2g，以后每小时0.4～0.5g，待症状好转，酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿：每次30mg/kg。

副作用

一次静注大量或过速，可发生眩晕、视力模糊、头痛、乏力、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可发生全身阵挛性抽搐，甚至呼吸抑制。

由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。

注意事项

严禁与碱性药物配伍，因在碱性溶液中不稳定，且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5～4.5为宜。

不易透过血脑屏障，不易解除中枢神经系统的中毒症状。

本药半衰期短于1小时，故必须反复足量给药，但过量也能抑制胆碱酯酶。

粉针剂不易溶解，配制时可加温（40～50℃）和振摇。如果注射液中有结晶析出，可加温溶解后应用。

应避光储存。

解磷定对“老化酶”无效，必须早期给药。

溶液变色不可供药用。

西维因（氨基甲酸酯类）中毒禁用肟类药物，因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。

参考文献

[1]吴学霖，编.农药中毒（临床与基础）.北京:人民卫生出版社，1988:27.

[2]《医用药理学》编写组,编.医用药理学.北京:人民卫生出版社，1982:995.

[3]张家铨，等编.常用药物手册.北京:人民卫生出版社，1987:624.

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[5]陈新谦，主编.新编药物学.第12版.北京：人民卫生出版社，1985:713.

[6]李学涧，等主编.内科治疗学.北京:人民卫生出版社，1984:532,560.