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二巯基丙醇(BAL) 

品名

二巯基丙醇*; Dimercaprol; BAL

*在第二次世界大战期间曾用作路易氏毒气的抗毒剂。为无色透明、具有硫醇类典型气味的粘性油状液体。溶于水(7g/dl),也溶于植物油、醇和其他有机溶剂。因在水溶液中不稳定,所以药物制备上采用油剂。

药理作用

BAL与组织中的巯基相竞争,形成二巯基丙醇金属络合物,组成二分子二巯基丙醇与一分子金属原子的比例。1:1的复合物不溶于水;2:1的复合物溶于水,而且更稳定。在体内这种复合物可以离解,二巯基丙醇可被氧化,故用药剂量要适当,保持血浆中的浓度,以利于2:1复合物的继续形成和迅速排出。然而,由于具有明显的与剂量相关的副作用,所以过度的血浆浓度必须避免,血奖浓度可用重复给药来维持。BAL油剂,肌肉注射,在30至60分钟内达到高峰浓度,半寿期较短,它的代谢、降解和排出在4小时内基本完成。

BAL在体内通过竞争性络合有害金属,促使毒物排出和酶活性恢复,拮抗那些能与重要的细胞巯基形成巯基化合物的金属,如砷和汞等的生物学作用。

适应证

主要用于治疗砷中毒,也用于治疗无机汞、锑和铋等中毒。

剂量与用法

常用制剂为10% 油剂,宜作深部肌肉注射。剂量每次2.5~3mg/公斤体重,每次间隔时间不少于4小时。通常用法,最初1~2日,每4小时一次;第3~6日,每6小时一次;以后每12小时或24小时一次,共用10天。

严重急性砷、汞中毒时,剂量可增加至每次5mg/公斤体重;中毒较轻者,剂和疗程可酌减。

临床评价

对急性砷、无机汞中毒疗效显著,用药愈早愈及时,效果愈好。忌用于铁中毒,因BAL-5铁形成的络合物加重毒性反应。也不宜于有机汞中毒的治疗。

副作用

可产生多种副作用。肌注,每公斤体重5mg,副作用发生率大约为50%。最常有的反应是血压升高,心动过速。其他副作用按其发生频数排列于下:

①恶心,呕吐;②头痛;③唇、口、咽喉部烧灼感、紧束感;④眼结膜充血、流泪、流涎;⑤双手刺痛;⑥阴茎烧灼感;⑦前额、手或其他区域出汗;⑧腹痛;⑨注射部位发生无菌性脓肿。

在儿童,药物的副反应如同成人,但大约有30% 的儿童可有发热,停药后可消失。还可有多形核粒细胞暂时性下降。在儿童用药剂量过量时尚可引起高血压、抽搐、昏迷。

由于本品毒性和副作用较大,现已甚少使用,已为副作用较小和疗效较好的二巯基丙磺酸钠和二巯基丁二酸钠所代替。